Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году.

Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза.

Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания.

Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями.

Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения.

При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках.

Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов.

Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства.

Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии.

Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.

5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа.

При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление.

Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат.

Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток.

Читайте также:  Носить ли маску от коронавируса, нужно ли надевать ее в метро, на улице, марлевые или тканевые для здорового человека

Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание).

Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз.

Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: плюсы и минусы

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и схожих заболеваний – реальная возможность предотвратить потерю костной массы и снизить риск потенциальных переломов. В медицинских целях вещества применяют с 1990 года.

За последние 10 лет перечень, разрешенных к использованию в терапевтических мероприятиях средств, значительно расширился.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, какими свойствами обладают, в каких ситуациях применяются.

Фармакологические свойства и механизм действия

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция.

При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса.

Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

Названия и формы выпуска

  • Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство
  • В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:
  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.
  1. Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов.  Первое – безазотное поколение:
  • тилудронат;
  • этидронат;
  • клодронат.

Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:

  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Области применения

Доказанная эффективность бисфосфонатов стала поводом для их ввода в группу препаратов выбора первой линии при лечении и профилактике:

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.
  • При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Рекомендации по правильному применению

 

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати.

Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно.

Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Побочные реакции и противопоказания

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

  • аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
  • низкий уровень кальция в крови;
  • тяжелейшие нарушения в функционировании почек.
  1. В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.
  2. При клинических исследованиях наблюдалось проявление следующих побочных эффектов:
  • изжога;
  • частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
  • эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
  • тошнота;
  • мышечные, суставные, абдоминальные боли;
  • боль в голове, глазах, при глотании;
  • чрезмерная утомляемость;
  • гипертония;
  • кожные высыпания;
  • ухудшение остроты зрения;
  • ангионевротический отек;
  • поражение слизистой ротоглотки.
  • Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.

Передозировка и дополнительные указания

 

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта.

Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя.

Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Читайте так же медицинское исследование: чем лечить микротрещины костей

и предрасположенность людей к переломам бедренной кости.

Бисфосфонаты при остеопорозе: названия лучших препаратов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Костная ткань содержит три типа клеток: остеоциты, остеобласты и остеокласты. Клетки-остеокласты осуществляют резорбцию (разрушение) старых или отмерших клеток. Остеобласты являются молодыми клетками ткани кости, синтезирующие межклеточное вещество. Постепенно межклеточное вещество полностью «замуровывает» остеобласты и они становятся остеоцитами.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

Видео «С чем сочетаются и не сочетаются бисфосфонаты»

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.

Особенности действия

Группа медицинских препаратов получила такое название благодаря тому, что в их молекулярной формуле содержатся два фосфоната – органические соединения, которые насыщены фосфором.

Молекулы фосфонатов связываются с ионами кальция и как «проводники» несут их в костные ткани, накапливаясь в них.

Таким образом, бифосфонаты препятствуют повышению уровня кальция в крови и способствуют его накоплению в костях позвоночника и другой костной ткани, подверженной патологическому процессу.

Еще одним клиническим эффектом этой группы препаратов является подавление процессов резорбции кости остеокластами. Препараты могут влиять непосредственно на остеокласты, подавляя их рост и действие, или опосредованно – связываться с гидроксиапатитом.

Несмотря на положительное воздействие на кости, эта группа препаратов имеет и отрицательное влияние на организм. Список побочных действий препаратов представлен следующими:

  • токсическое поражение почек, так как препараты выводятся через мочеиспускательную систему;
  • редко приводят к проблемам со зрением;
  • возможны приступы тахикардии, аритмии;
  • раздражают слизистую ЖКТ, при длительном использовании нередко вызывают тошноту, рвоту, понос, запор;
  • наблюдается потеря аппетита, привкус кислоты во рту;
  • аллергические реакции в виде сыпи, покраснение кожных покровов, зуд.

Классификация и виды

Все лекарства данной группы делятся на два вида:

  • простые (не содержащие азот);
  • аминобисфосфонаты (содержащие азот).

Беззотистые

Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

  1. «Этидронат». Препарат, нашедший свое применение при остеопорозе костей, сопровождающий онкологические заболевания. Также широко применяется при болезни Педжета (вариант онкологии молочной железы). Лекарство назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция.
  2. «Клодронат». Препятствует остеолизу и способствует снижению уровня кальция в крови. Также применяется для предотвращения метастазирования в кости первичного рака груди у женщин. Обращаем внимание, что данный препарат нельзя запивать любыми жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (минеральная вода, молоко).
  3. «Тилудронат». Способствует укреплению и минерализации костей за счет накопления фосфора и кальция в костях. Препарат противопоказан детям. Назначается при низкой минерализации костей, болезни Педжета.
Читайте также:  Анализы на гормоны при ожирении: на какие сдают при лишнем весе у женщин, мужчине

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Азотсодержащие

Среди данной группы наиболее известны следующие препараты:

  1. «Алендронат натрия». Является негормональным средством, препятствующим резорбции костной ткани, а также активизирует рост остеобластов, нормализует обмен веществ в кости. Рекомендован при остеопорозе у женщин в постклимактерическом периоде, при патологической хрупкости костей, для предотвращения метастазирования в костную ткань, а также при гиперкальциемии.
  2. «Золедронат». Препарат обладает избирательной активностью в отношении костной ткани, так как имеет схожее строение. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на обмен минералов в кости. Назначается при прогрессирующем остеопорозе.
  3. «Ибандронат». Также снижает активность остеокластов. Применяется для лечения и профилактики остеопороза костей, в постменопаузе у женщин, при метастазировании опухоли в костную ткань и связанную с этим гиперкальциемию.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Противопоказания

Принимать бисфосфонаты разрешается только по рекомендации врача. Группа данных препаратов способна привести к весьма неприятным последствиям и имеет довольно серьезные побочные действия, поэтому применять эти лекарства в качестве терапии и профилактики самостоятельно категорически запрещено.

Препараты противопоказаны:

  • при беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • при нарушении функций мочевыделительной системы;
  • при аллергических реакциях на препараты;
  • при индивидуальной непереносимости.

Есть вопросы и нужны ответы? Задать вопрос специалисту

Лечение остеопороза бисфосфонатами: как принимать, противопоказания

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний с разрушением костной ткани.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза также используются для предотвращения переломов у людей, которые имеют слабые кости. Работают препараты на протяжении 6 – 12 месяцев.

Как правило, принимаются в течение пяти лет (некоторые люди вынуждены проходить лечение гораздо дольше).

Прием лекарства

Бисфосфонаты всегда принимаются с полным стаканом воды на пустой желудок, пациент должен стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема. Нужно подождать от 30 минут до 2-х часов, прежде чем съесть любую пищу или выпить напитки.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, например рефлюкс, или если вы не можете сидеть или стоять вертикально в течение 30-60 минут после приема орального бисфосфоната, тогда врач может направить вас на инъекции.

Наряду с бисфософонатами при остеопорозе, пациенты также получают кальций (при недостатке в рационе) и витамин D.

Когда применяют бисфосфонаты?

Примеры заболеваний для лечения этими средствами: остеопороз, болезнь Педжета, эндокринная патология и рак, который распространился на кости (с метастазами в костную ткань). Бисфосфонаты также используются для коррекции большого количества кальция в крови у онкологических больных.

Что такое остеопороз?

Наши кости сделаны из жестких эластичных волокон, кальция и других элементов. Кость является живой тканью и изменяется в течение всей жизни. Старая кость разрушается специальными клетками – остеокластами (так называемые костные макрофаги). Они постоянно заменяют старые остеоциты новыми клетками, остеобластами, которые строят кость.

Первоначально, по мере роста, формирование костной ткани происходит быстрее, чем потери.

Но чем старше становится человек, тем больше процессы разрушения превалируют над процессами обновления кости. Примерно в возрасте после 35 лет начинает теряться определенное количество костного материала.

Кости становятся менее плотными и менее сильным. Величина потери костной массы может варьироваться. Значительные потери костной массы называются остеопорозом. Если у человека есть остеопороз, то кости легче ломаются, особенно при травмах или падениях. Переломы наиболее вероятны в области бедра, позвоночника или запястья.

Диагностика

Врач определит, есть ли у вас остеопороз, измеряя плотность кости — обычно на бедре и позвоночнике — используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию (DEXA). Результат, выраженный в виде числа, называемого T-балл, сравнивает плотность кости с показателями здорового человека 30 лет.

Врач, скорее всего, предложит лечение, если у вас:

  • Т-баллы -2,5 или ниже – это показывает наличие остеопроза;
  • Перенесенный перелом бедра или позвонка (позвоночника), вызванного падением при с небольшой высоты (в отличие от падения с высоты);
  • T-оценка между -1,0 и -2,5 (называемая остеопенией) и высокий риск перелома, связанного дальнейшим развитием остеопороза.

Как работают бисфосфонаты?

Лекарственные препараты этой группы при остеопорозе «замедляют» клетки, разрушающие кость (остеокласты). Поэтому они замедляют потерю костной массы, позволяя обновляющим кость клеткам (остеобластам) работать эффективнее. Они могут помочь укрепить кости и помогают предотвратить потерю костной массы. Люди, которые принимают бисфосфонаты, менее подвержены переломам.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Кто должен принимать лекарства?

Ваш врач может назначить бисфосфонаты, если вы:

  • Страдаете остеопорозом и уже был перелом кости. Бисфосфонаты помогают предотвратить дальнейшие переломы.
  • Имеете низкую плотность костной ткани и ваш врач считает , что вы подвержены риску получить перелом кости.

Факторы, которые могут увеличить риск получения перелома:

  • Женский пол и постменопауза;
  • Наличие в семейном анамнезе остеопороза или родителя, который имел перелом бедра;
  • Сниженный вес;
  • Ревматоидный артрит;
  • Наличие сахарного диабета 1 типа;
  • Гипертиреоз или гиперпаратиреоз;
  • Расстройства, при котором кишечник не поглощают должным образом питательные вещества, такие как: целиакия , болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
  • Длинные курсы (более трех месяцев) стероидов (кортикостероидов) — например, преднизолона. Распространенным побочным эффектом приема стероидов является остеопороз.

Как быстро действуют препараты?

Начало лечения занимает несколько месяцев. Как правило, происходит увеличение плотности костной ткани через 6-12 месяцев после начала приема. Это помогает предотвратить переломы позвоночника, бедра и других костей, таких, как запястье.

Но все равно риск перелома во время приема бисфофонатов сохраняется. Они должны приниматься в течение длительного времени, чтобы увидеть полный эффект от лечения.

Для большинства бисфосфонатов эффект укрепления кости уменьшается через несколько месяцев после того, как пациент прекратил принимать их. Тем не менее, эффект алендроната продолжается в течение 3-5 лет и после окончания приема.

Какова обычная продолжительность лечения?

Не все согласны с тем, как долго бисфосфонаты следует принимать. Тем не менее, большинство экспертов сходятся во мнении, что они должны быть приняты в течение ряда лет, чтобы увидеть полный эффект.

Большинство врачей рекомендуют, что при выраженном остеопорозе препараты должны приниматься в течении, по крайней мере, пяти лет. После каждого года лечения проводится его контроль и выносится решение о дальнейшем приеме лекарств.

Существует ряд доказательств на основании исследований, что бисфосфонаты продолжают работать в кости в течение нескольких лет после того, как лекарство не принимается.

Какое лекарство лучше?

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарствоБисфосфонаты в лечении остеопороза: соотношение активности препаратов разных поколений

Все бисфосфонаты снижают вероятность переломов, но нет точных данных, какой бисфосфонат работает лучше. Алендронат и ризедронат, предположительно, работают немного эффективнее, чем этидронат.

Ибандронат – это новый препарат и принимается один раз в месяц, что является преимуществом.

Алендронат и ризедронат назначают чаще всего. Их можно принимать один раз в неделю, а не каждый день. Многие врачи назначают алендронат в первую очередь.

Этидронат менее популярен, потому что его сложнее принимать, и эффективность его слабее. Таблетки принимаются в 90-дневный цикл (14 дней этидронат, а затем на 76 дней кальция).

Аледронат, ризедронат, ибадронат и др. – это названия основных действующих веществ в препаратах для лечения остеопороза. Аптечные препараты могут называться по другому.

Врач также рассмотрит, где сосредоточена наибольшая потеря вещества кости. Алендронат, ризедронат и ибандронат были признаны эффективными для уменьшения переломов позвоночника. Для женщин с историей переломов тазобедренных костей, алендронат и ризедронат являются лучшими вариантами, по сравнению с ибандронатом.

Как принимать?

Бисфосфонаты принимаются либо один раз в день, либо один раз в неделю (в тот же день недели), или один раз в месяц (в тот же день месяца), в зависимости от того, как предписано. Большинство людей принимают их утром, прежде чем кушать или пить.

Инъекционные формы ибандроната вводят 1 раз в 3 или в 6 месяцев по назначению доктора.

Нужно подождать (от 30 минут до 2-х часов) до еды или питья (кроме воды). Инструкция, которая поставляется с таблетками скажет вам точно, как долго вы должны ждать.

Рекомендуется проглотить таблетку с полным стаканом воды и сидеть в вертикальном положении в течение 30 минут. Это необходимо потому, что бисфосфонаты могут раздражать верхнюю часть пищевода.

Кальций и витамин D

Кальций и витамина D необходимы для построения кости. В лечении остеопороза, врачи назначают их, наряду с приемом бисфосфонатов.

Это делается для того, чтобы количество кальция и витамина D поддерживалось в организме. Есть довольно много препаратов кальция и витамина D в самых разных формах: жевательные таблетки, шипучие таблетки или саше. Они могут быть назначены в виде комбинации из двух веществ, или только кальций, или просто витамин D.

Врач посоветует, какой из них подходит. Также доктор спросит о диете.

Если уже имеется достаточное количество кальция в рационе, то пациент не должен принимать добавки кальция потому, что слишком много кальция может быть вредным.

Читайте также:  Тироксин гормон: какая железа вырабатывает, состав, действие, норма, повышен, недостаток, свободный

Кальций и витамин D, как правило, принимают ежедневно.

Кому нельзя принимать?

Назначение бисфосфонатов учитывает ряд противопоказаний:

  • Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия);
  • Дефицит витамина D;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Заболевания почек;
  • Отсутствие возможности сидеть вертикально или стоять в течение 30 минут после приема таблетки.
  • Заболевания пищевода с нарушением структуры тканей (например, сужение пищевода или пищевод Барретта).

Побочные эффекты бисфосфонатов

Риски, связанные с приемом препаратов — переломы бедренной кости и остеонекроз челюстных костей. Эти проблемы реальны, но они чаще встречаются у людей, принимающих внутривенные бисфосфонаты для лечения рака, который распространился на кости, или у женщин, которые находятся на долгосрочном приеме бисфосфонатов с высокой дозой.

Доктора признают, что риск этих побочных эффектов также увеличивается при длительном использовании бисфосфонатов, поэтому большинство женщин принимают их в течение примерно пяти лет. Хорошей новостью является то, что защита лекарствами костей сохраняется даже после прекращения приема бисфосфонатов.

Разумеется, прием бисфосфонатов возможен только после необходимого обследования и назначения их врачом.

Источник: http://spinaisustav.ru/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza/

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты, лекарство

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Ссылка на основную публикацию