Остеопороз и пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Лекарственный препарат Пролиа относится к категории средств, предназначенных для борьбы с резорбцией костной ткани. Лекарство разработано и произведено в Нидерландах компанией Amgen Europe B.V. В его основе последние достижения в области фармацевтики и исследований организма человека.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Основным действующим компонентом лекарства является деносумаб — человеческое моноклональное антитело (IgG2). Это вещество обладает высокой активностью к остеокластам, которые вызывают снижение прочности скелета и отток минералов из костной ткани.

Угнетая и уничтожая патологические клетки, препарат стимулирует и ускоряет обмен веществ в пораженных органах.

На сегодняшний день Пролиа считается самым эффективным при лечении остеопороза любой этиологии, в том числе и осложненного злокачественными новообразованиями.

Форма выпуска и состав

Препарат Пролиа отпускается в аптеках по рецепту врача.

В продажу лекарство поступает в оригинальных картонных коробках. На упаковке имеется изображение медикамента, его состав, предостережения и данные о производителе.

В упаковке имеется:

  • инструкция по применению, напечатанная типографским методом;
  • шприц одноразовый 1 мл;
  • ампула Пролиа 60 мг.

Раствор для инъекций представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Продукция отдельных партий может иметь желтоватый оттенок, что не является отклонением или признаком брака. На ампуле нанесено название медикамента и дата изготовления.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Препарат состоит из таких компонентов:

  • денозумаб;
  • сорбитол;
  • уксусная кислота;
  • натрия гидроксид;
  • полисорбат;
  • вода для инъекций.

Условия хранения и стоимость

Срок хранения препарата составляет 3 года с даты изготовления. Использовать просроченный раствор категорически запрещается. Хранить медикамент нужно в фабричной упаковке в холодильнике при температуре +2…+8°С. При комнатной температуре ампулы можно хранить в недоступном для детей месте не более месяца.

Цена лекарства в зависимости от статуса и места расположения аптечного пункта колеблется от 17 400 до 24 150 рублей.

Показания к применению

Ингибитор препарат Пролиа имеет узконаправленную спецификацию. Его применение приводит к быстрому снижению интенсивности резорбции костной ткани. Патологические процессы замедляются на 80–90 % в течение 3 дней после введения раствора.

При этом ускоряются процессы ремоделирования кости, на которые лекарство не оказывает какого-либо влияния. Позитивные изменения наблюдаются на протяжении полугода после начала лечения.

В большинстве клинических случаев состояние больных улучшается уже через месяц.

Показания к применению Пролии:

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

  1. Постменопаузный остеопороз. В этот период наблюдается изменение гормонального фона, приводящее к рассасыванию и ослаблению костной ткани. Лекарство назначается с целью снижения риска переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Клинические наблюдения свидетельствуют об улучшении минерального состава и прочности костной ткани поясничного отдела позвоночника, бедренных костей, шейки бедра, бедренной кости и дистальной лучевой кости.
  2. Потеря костной массы из-за снижения уровня андрогенов. Подобное явление возникает как следствие поражения костной ткани метастазами и длительного употребления сильнодействующих препаратов. Насыщение костей и хрящей минералами наблюдается уже в конце первого месяца терапии.
  3. Потеря костной массы вследствие лечения ингибиторами ароматазы рака молочной железы. Минеральное насыщение наблюдается во всех отделах позвоночника. Положительный эффект продолжается до 3 лет после окончания терапии.

Улучшение качественного состава скелета наблюдается во всех анатомических областях независимо от возраста пациентов. Во многих клинических случаях использование Пролии позволило значительно снизить количество сеансов химической и радиационной терапии, избежать хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению

Перед тем как принять решение о лечении Деносумабом, пациент должен пройти полное клиническое обследование. Это необходимо для того, чтобы определить возможность проведения медикаментозной терапии или наличие ограничений.

Противопоказания к лечению Пролией:

  • аллергия на фруктозу;
  • возраст до 16 лет (исследования на детях не проводились);
  • гипокальциемия (лечится специальными препаратами);
  • беременность на всех сроках и период лактации (клинические испытания на животных показали негативное влияние лекарства на потомство);
  • непереносимость к одному из ингредиентов лекарства;
  • послеоперационный период после вмешательств на сердечной мышце и головном мозге.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Наблюдения за пациентами и отзывы врачей не содержат информацию о влиянии медикамента на печень и почки.

Состав препарата создает предпосылки для формирования и развития осложнений у пациентов с острой почечной недостаточностью.

Для предотвращения патологических последствий таким больным рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D3. Для пожилых больных коррекция дозы и продолжительности курса не требуется.

Чем можно заменить лекарство

Если по каким-либо причинам препарат не подходит, то можно попробовать использовать его аналоги:

  • Остеогенон;
  • Эксджива;
  • Акласта;
  • Остеокеа;
  • Бивалос.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Во всех случаях необходимо обследоваться у специалистов и получить назначения по приему средства.

Режим дозирования

Укол Пролии может делаться в клинических условиях или дома людьми, имеющими соответственный опыт. Инъекция выполняется подкожно и не приносит больному ощутимого дискомфорта. Разовая доза составляет 60 мг активного вещества (1 ампула).

Вводить раствор нужно каждые 6 месяцев после проведения осмотра у лечащего врача.

Курс лечения составляет 3 года. При необходимости он может быть продолжен пожизненно при отсутствии побочных эффектов. Отзывы врачей свидетельствуют о том, что большинство пациентов хорошо переносят действие медикамента.

Активное вещество препарата (денозумаб) состоит из углеводов и аминокислот. Тот объем вещества, который не связался с костной и хрящевой тканью, расщепляется в печени на простейшие составляющие, безвредные для организма. Вывод компонентов лекарства осуществляется через почки. Половина активных веществ выводится в течение месяца.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Побочные действия

После укола у больных могут возникать такие побочные эффекты:

  1. В сердечно-сосудистой системе: незначительная тахикардия, кратковременное повышение артериального давления. Патологических изменений за историю применения препарата не зафиксировано.
  2. В органах зрения: катаракта, конъюнктивит, нарушение четкости видимых предметов.
  3. В органах дыхания: беспричинный кашель, развитие инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, возникновение гнойных процессов (бронхит, фолликулярная ангина, гайморит).
  4. На коже: высыпания и зуд, в редких случаях — дерматит, экзема. Редко — отечность и образование фурункулов.
  5. В опорно-двигательном аппарате: ломота в костях и суставах, боль в мышцах, судороги.

Очень редко наблюдался остеонекроз челюсти и атипичные переломы бедренной кости. Эти осложнения наблюдались у пациентов, проходивших лечение распространенного рака.

В отдельных случаях проводилась госпитализация больных для оказания им неотложной помощи и проведения дополнительного лечения.
Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Правила введения лекарства

Несомненным преимуществом выбора в пользу лечения Пролией является возможность делать инъекцию самостоятельно. Это позволяет сэкономить время и деньги. Укол лучше делать утром в выходной день, чтобы комфортно перенести побочные эффекты.

Алгоритм выполнения инъекции в домашних условиях:

  1. Достать лекарство из холодильника, согреть раствор до комнатной температуры естественным путем. Запрещается нагревать шприц в микроволновой печи, на батарее, в горячей воде или на солнце.
  2. Проверить целостность упаковки и срок годности препарата. Убедиться в том, что раствор сохранил прозрачность, в нем отсутствует муть и осадок. При наличии посторонних вкраплений делать укол запрещается.
  3. Выбрать подходящее место, где можно удобно сесть или лечь, разложить медицинские принадлежности. Подготовить спирт и тампон. Вымыть руки с мылом и вытереть их насухо.
  4. Протереть намеченное для укола место смоченным в спирте тампоном. Снять колпачок со шприца. Небольшие пузырьки воздуха в нем опасности не представляют.
  5. Пальцами создать складку на коже, сильно не сдавливая мягкие ткани. Ввести иглу в кожу и нажать на поршень. Давить на него нужно до полного опустошения шприца.
  6. При нажатом поршне вынуть иглу из кожи, отпустить ее и придавить ранку свежим тампоном, смоченным в спирте.
  7. Прекратить давление на поршень, дождаться закрытия иглы предохранителем. Надеть на шприц колпачок.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

После окончания процедуры необходимо сохранять покой. Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с действующими в регионе санитарными правилами.

Отзывы пациентов и врачей

Николай, 46 лет, ревматолог, Самара:

Пролию рекомендую всем пациентам, у которых выявлен остеопороз. Эффективность этого препарата доказана клиническими исследованиями и результатами лечения различных категорий пациентов.

Собственные наблюдения свидетельствуют о том, что уже после первой инъекции существенно снижается вероятность случайных переломов. Больные довольны тем, что уколы можно делать дома, а побочные эффекты минимальны. Действует препарат выборочно.

У одних пациентов наблюдается существенное улучшение, а другим он почти не помогает. Следует об этом помнить и не надеяться на гарантированное и быстрое исцеление.

Алексей, 50 лет, ортопед, Сыктывкар:

Это лекарство рекомендую всем женщинам, у которых наступил климакс. Назначаю Пролию в качестве лечебного и профилактического средства. Препарат имеет внушительную стоимость (в нашем городе 19 000 рублей). Прилагаемый шприц устроен специфически.

Чтобы не испортить дорогой препарат, советую приходить на укол в клинику, где это можно сделать бесплатно. В подавляющем большинстве медикамент дает хорошие результаты.

Минеральный состав костей скелета быстро нормализуется, побочных эффектов практически нет.

Елена, 51 год, Петропавловск-Камчатский:

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Маргарита, 58 лет, Салехард:

Уже 5 лет страдаю остеопорозом. Лечилась Акластой, которую ежегодно вводили внутривенно в больнице. Когда была в гостях у дочери, она записала на прием к известному ревматологу-ортопеду.

Он посоветовал укол Пролии, так как это самое лучшее на сегодня лекарство. Купила упаковку и ввела в руку раствор. Уже через 4 месяца дела пошли на поправку — плотность костей стала повышаться. Лекарство дорогое, но хорошее.

Побочных эффектов почти не было, не считая ломоты в костях и суставах.

Ольга, 60 лет, Новочеркасск:

При проведении флюорографии врачи заподозрили наличие остеопороза. Проведенное обследование подтвердило предварительный диагноз. По рекомендации врача сделала укол в местной поликлинике. Реакция на лекарство была довольно тяжелая: сильно болел позвоночник, руки, ноги и суставы. Очаг боли постоянно перемещался.

Так длилось 3 дня, потом стало легче. Врач сказал, что это нормально, так как боль является свидетельством воздействия лекарства на костную ткань. После этого сделала еще 2 укола с промежутком в 6 месяцев. Обследование показало, что болезнь практически прошла, минеральный состав и прочность костей в норме.

Рекомендую Пролию при остеопорозе.

Показания и инструкция по применению препарата «Пролиа»

Моноклональные антитела — это одно из достижений современной медицины, которое помогает в терапии тяжёлых заболеваний. Среди них можно выделить онкологию, аутоиммунные болезни, инфекции, которые не поддаются лечению. Лекарственный препарат «Пролиа» хорошо зарекомендовал себя в медицине и успешно используется врачами более 10 лет.

Состав и форма выпуска

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код М05ВХ04.

Лекарство «Пролиа» относится к группе фармацевтических средств для лечения патологий костной ткани, а именно препаратов, улучшающих их минерализацию. Иными словами, «Пролиа» является корректором метаболизма в костях и хрящах. В основе препарата – химический компонент деносумаб в количестве 60 мг на 1 мл раствора. В качестве дополнительных компонентов используются следующие соединения:

  • ЛУК (ледяная уксусная кислота);
  • вода очищенная;
  • каустическая сода;
  • оксиэтилированный сорбитан, который служит эмульгатором;
  • сорбитовый сироп.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Препарат представляет собой прозрачную жидкость желтоватой окраски без запаха, однородную, не содержащую включений. Выпускается «Пролиа» в преднаполненных шприцах. Отгрузкой готовой продукции занимается производитель Амджен Юэрэп Б.В. (Голландия).

Фармакологические свойства

Химическое соединение деносумаб — генно-инженерное моноклональное антитело, которое в медицине имеет обозначение lgG2.

Лекарственное средство препятствует взаимодействию ядерного фактора κВ и его лиганда, таким образом замедляет развитие и продолжительность жизни остекластов – крупных клеток, состоящих из большого количества ядер, функциями которых являются растворение минерального компонента и разрушение коллагена, в итоге – удаление костной ткани. Вследствие подавления развития остеокластов уменьшается их масса и снижается регресс костной ткани. Кроме этого, отмечается увеличение прочности всех слоёв кости (кортикального, губчатого).

Читайте также:  Щитовидная железа у детей: какая в норме, гормоны, размеры, увеличение, симптомы проблем и заболевания, лечение, гипофункция

Фармакокинетика

После подкожной инъекции медикамента наибольшая концентрация деносумаба составляет примерно 6 микрограммов на миллилитр, достигается через десять дней (у отдельных пациентов – до четырёх недель).

Поскольку деносумаб – углеводно-аминокислотное соединение, его выведение происходит стандартными путями расщепления иммуноглобулинов – распадом до малых пептидов и аминокислот.

Период полувыведения препарата – 26 дней, полного выведения – около 3 месяцев. После этого деносумаб в кровяной плазме пациентов не определяется.

Фармакодинамика

Механизм действия деносумаба обусловлен его абсолютными специфичностью, аффинностью (силой взаимодействия) к лиганду поверхностного рецептора RANK (так называемому активатору рецепторов кВ).

Действующее вещество тормозит активирование RANK на оболочке предшествующих и существующих остеокластов.

Предупреждение связывания RANK со своим лигандом и позволяет ингибировать созревание, выживание и функционирование остеокластов.

Применение деносумаба в терапевтической дозировке приводило к быстрому понижению концентраций 1С-телопептида, который является основным показателем разрушения костей.

Данное содержание достигается на протяжении трёх последующих дней.

Снижение количества 1С-телопептида сохраняется в течение шести месяцев (у некоторых пациентов – до девяти месяцев), поэтому впоследствии вводится новая поддерживающая доза.

За этот период вещества, которые служат маркерами разрушения кости новыми остеокластами, достигали концентраций, диагностированных до начала введения препарата.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

На основе препарата «Пролиа» проводились экспериментальные исследования, направленные на замедление RANK синхронно с соединением остеопротегерина (фактора ингибирования остеокластогенеза) с Fc-фрагментом.

В таких экспериментах фиксировались снижение костной активности и нарушение прорезывания зубов.

Исследования доказали, что лечение деносумабом противопоказано в педиатрии из-за замедления активного роста костей в период их развития.

Иммуногенность

Иммуногенность — это потенциальная способность антигена вызвать в организме человека иммунный ответ независимо от его иммунной специфичности.

Согласно химическим классификациям, соединение деносумаб является человеческим моноклональным антителом, поэтому риск иммуногенности чрезвычайно низок.

В период медикаментозной терапии на основе «Пролиа» нейтрализующие антитела к его действующему веществу не вырабатываются.

Многолетние исследования доказали, что менее 1 % всех пациентов являются носителями антител. В эксперименте участвовали более 13 тысяч больных, которые проходили лечение описываемым медикаментом в течение нескольких лет.

Кроме этого, пробы проводились у лиц с ярко выраженным проявлением артроза. Их обследовали на предмет выявления нейтрализующих антител методом химического анализа с применением люминесцентных агентов. Исследование не дало никаких клинически значимых результатов, так как не было выявлено никаких изменений фармакокинетических параметров.

На основе лекарства «Пролиа» написано немало диссертаций, в основе исследований в которых были люди с различными заболеваниями из разных возрастных категорий. Было доказано, что у женщин в период постменопаузы препарат снижает содержание остеокластов в костной ткани, тем самым регулируя плотность ткани.

Показания и противопоказания

Медикамент «Пролиа» хорошо зарекомендовал себя в медицинской практике. К основным показаниям к лекарственному средству можно отнести:

  • терапия остеопоротических явлений у женщин после 45 лет. Применение препарата уменьшает риск вертебральных, периферических остеопоротических переломов;
  • хрупкость суставных поверхностей у лиц мужского пола в престарелом возрасте;
  • снижение прочности и эластичности костной структуры у женщин, которые получают лечение ингибиторами ароматазы при гормонозависимых злокачественных опухолях молочной железы;
  • остеопоротические явления у лиц мужского пола, которые получают гормональную терапию при раке простаты;
  • потеря костной массы, спровоцированная длительным приёмом глюкокортикоидных препаратов.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Вопреки ошибочному мнению, «Пролиа» при ВИЧ и СПИД не назначается.

Несмотря на высокую специфичность препарата,«Пролиа» имеет противопоказания, которые надо учитывать при назначении курса лечения, а именно:

  • индивидуальная непереносимость деносумаба или других компонентов лекарственного средства;
  • сниженные показатели кальция в плазме крови;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст – младше 16 лет.

Инструкция по применению «Пролиа»

Введение лекарственного средства требует обязательного обучения медицинского персонала.

Способ применения

Если инъекция делается самостоятельно, то младший медицинский персонал должен провести инструктаж пациента. Надо соблюдать такие меры предосторожности.

  • Лекарственное средство вводится только подкожно.
  • Защитный резервуар, в который помещена игла, состоит из материала с высоким содержанием латекса. Если у пациента имеется аллергия, об этом нужно сообщить заранее.
  • Защитное устройство с иглы снимается непосредственно перед инъекцией.
  • Запрещается использовать преднаполненный шприц, если он ударился о твёрдую поверхность. Иглы для инъекции менять нельзя.
  • Перед инъекцией шприц вынимают из торговой упаковки на 30 минут, чтобы температура его содержимого приблизилась к комнатным показателям.
  • Строго запрещено подогревать наполненные шприцы.
  • Нельзя встряхивать преднаполненный шприц.

Инъекционное введение препарата «Пролиа» происходит в несколько этапов.

  1. Открыть контурную ячейку и вытащить шприц за защитное устройство.
  2. Тщательно проверить препарат на предмет мутности и включений. Если в шприце наблюдается мутность, либо часть шприца повреждена, такое лекарство использовать нельзя. Раствор должен быть прозрачным, бесцветным либо иметь желтоватый оттенок.
  3. Очистить руки и обработать кожу непосредственно в месте инъекции раствором антисептика.
  4. Для манипуляции можно использовать следующие части тела: верхняя часть бедра, живот, верхняя часть плеча.
  5. Аккуратно снять серый колпачок со шприца.
  6. Оттянуть кожу в месте прокола и ввести препарат. Введение необходимо проводить до того момента, пока не раздастся характерный щелчок.
  7. Удалить иглу и зажать место прокола стерильным ватным тампоном, смоченным в растворе антисептика.



Режим дозирования и передозировка

Укол «Пролиа» выполняется только под кожу. Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 60 мг каждые шесть месяцев.

Побочные действия

Лекарство «Пролиа» довольно часто вызывает нежелательные побочные эффекты. По результатам четырёх контролируемых исследований, чаще всего побочные явления возникали у женщин и мужчин со злокачественными новообразованиями. К основным из них можно отнести:

  • развитие целлюлита;
  • реакции гиперчувствительности (покраснение в месте инъекции, зуд, шелушение);
  • отмирание костной ткани челюсти (редко);
  • развитие нестандартных переломов бедренной кости (единичные случаи);
  • инфекции мочеполовой системы;
  • дивертикулит (воспаление прямой кишки);
  • повышенная чувствительность к респираторным инфекциям;
  • ишиалгия;
  • развитие катаракты;
  • диспептические явления, которые чаще всего проявляются в виде запоров.

Одним из самых частых побочных явлений является боль в опорно-двигательном аппарате, а именно в нижних конечностях.

Особые указания

Во время курса лечения препаратом «Пролиа» необходимо дополнительно пропивать лекарства, содержащие кальций и колекальциферол.

Если у пациента диагностирована гипокальциемия, её необходимо корректировать до начала лечения «Пролиа».

С осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями кожи и подкожной клетчатки. Отмечались случаи осложнений, вплоть до госпитализации пациентов.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

При лечении онкологических больных рекомендованная доза составляет 120 мг каждые четыре недели. Однако при назначении в данной дозе существует риск разрушения костной ткани челюсти.

Переломы чаще всего наблюдаются у пациентов с сопутствующими заболеваниями опорно-двигательного аппарата, такими как ревматоидный артрит, гипофосфатозия, артрозы.

Если у пациента во время лечения лекарством «Пролиа» отмечаются боли в бёдрах или тазобедренном суставе, их необходимо проверить на наличие трещин и провести исследование контралатерального бедра.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования, которые направлены на оценку способности к управлению сложными устройствами, не проводились. В случаях замедления реакции или снижения остроты зрения необходимо соблюдать осторожность либо избегать работы, требующей повышенной концентрации.

Применение при беременности и лактации

Исследования реакции на препарат у беременных женщин и в период лактации не проводились.

В экспериментах на млекопитающих было доказано, что действующий компонент «Пролиа» не вызывает снижения фертильности у самок африканских макак, но обладает высокой репродуктивной токсичностью.

«Пролиа» не рекомендуется принимать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим средства контрацепции. После окончания медикаментозной терапии до наступления зачатия должно пройти не менее 5 месяцев.

В клинических исследованиях на самках грызунов было отмечено, что отсутствие остеопрогерина вызывает патологию, такую как недоразвитие молочных желез, и, как следствие, недостаток грудного молока.

Достоверно неизвестно, проникает ли активный компонент через гематоэнцефалический барьер, поэтому при лечении препаратом «Пролиа» необходимо прекратить кормление грудью.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Препарат «Пролиа» в дозе 60 мг не используется в педиатрической практике из-за недостаточности достоверных исследований в этой области.

Что касается пожилых пациентов, то эксперименты показали, что терапия данной группы не требует снижения дозы лекарства.

При нарушениях функции печени и почек

Исследования на группе пациентов с патологиями почек не проводились.

Однако если основываться на клинических данных безопасности химического соединения, стоит отметить, что существует риск развития дефицита кальция у пациентов, которые находятся на диализе.

В качестве профилактической меры им назначают препараты кальция в высоких дозах. На параметры фармакокинетики деносумаба степень нарушения функции почек не влияет.

Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как проходит лечение, сколько раз делать укол препаратом

Клинических исследований у пациентов с нарушением печёночной функции не проводилось, поэтому стоит соблюдать осторожность и, при необходимости, осуществлять контроль ферментов печени. Но с учётом того, что печёночные метаболические механизмы не задействованы в выведении моноклональных антител, можно утверждать, что печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику деносумаба.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Пролиа не влияет на фармакокинетические параметры препаратов из группы бензодиазепина.

Других исследований в этой области не было.

Условия продажи и хранения

«Пролиа» является рецептурным средством и отпускается из аптечного пункта по стандартному бланку. Лекарство необходимо хранить в торговой упаковке в защищённом от света месте. Температурный режим составляет от 2 до 8 градусов. При температуре 25 градусов химическое соединение может находиться в течение 30 дней.

Аналоги

Среди аналогов по химическому строению и форме выпуска можно выделить только один препарат – «Эксджива». Стоимость оригинального лекарственного средства составляет от 12 000 до 13 500 рублей. Цена зависит от региона продажи. Аналог «Эксджива» производства США имеет повышенную дозу активного компонента (120 мг) и стоит от 25 000 до 30 000 рублей за один преднаполненный шприц.

Если пациент не может найти для Пролиа аналоги, можно выбрать препараты из других фармакологических групп, но строго по согласованию с лечащим врачом. По схожести фармакологического действия можно выделить следующие торговые наименования:

  • «Остеогенон»;
  • «Бивалос»;
  • «Акласта»;
  • «Бонвива»;
  • «Биносто»;
  • «Алендра»;
  • «Зомета».

Самый дешевый препарат из этой группы – «Остеогенон». Его цена – 700-830 рублей за торговую упаковку.



Пролиа — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Сопутствующая терапия в онкологии Аналоги, статьи Комментарии

  • Регистрационный номер: ЛП-000850
  • Международное непатентованное название: деносумаб
  • Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.

Состав

Каждый предварительно заполненный шприц содержит: Активное вещество: 60 мг деносумаба в 1 мл раствора (60 мг/мл). Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) – 47 мг, уксусная кислота ледяная – 1 мг, полисорбат 20 – 0,1 мг, натрия гидроксид – до рН 5,0 – 5,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободная от видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей – другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию кости. Моноклональные антитела.

Код АТХ: M05BX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа B (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора κB (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоёв кости.

  1. Фармакодинамические эффекты
  2. Иммуногенность
  3. Клиническая эффективность
Читайте также:  Кортикостерома надпочечника: причины, симптомы, удаление

Применение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани – 1С-телопептида (СТХ) – приблизительно на 70% в течение 6 часов после подкожного введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между введениями. Скорость снижения концентрации CTX в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения. Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костноспецифической щелочной фосфатазы и сывороточного N-концевого пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба. Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее, чем через 9 месяцев после введения последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом. Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения – 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах. В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому, лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов. Деносумаб – человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других лекарственных средств белковой природы существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител. Лечение остеопороза в постменопаузе У женщин с постменопаузальным остеопорозом Пролиа® увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузального остеопороза была доказана в исследовании, длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо, снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе. В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23,6% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношении переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования. Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов. На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст пациентов, МПК, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза. У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра. Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов. Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал МПК во всех анатомических областях. МПК определяли через 1 год, 2 и 3 года после начала терапии. Сходное влияние на МПК отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), МПК и ремоделирования кости.

Влияние лечения препаратом Пролиа® на случаи возникновения новых вертебральных и невертебральных переломов в течение года оценивались в рамках 5-ти летнего расширенного исследования общей продолжительностью 8 лет.

При лечении препатом Пролиа® сохраняется низкий риск возникновения новых вертебральных и невертебральных переломов, а также продолжает увеличиваться МПК по сравнению с иходным уровнем в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейки бедра и вертеле бедренной кости на протяжении 5 лет.

Гистологические исследования лечения препаратом Пролиа® продолжительностью 5 лет, подтвердили нормальную архитектонику и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.

Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормон-депривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазы.

Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-х летнем исследовании, включавшем 1468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.

Существенное увеличение МПК определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 месяц после введения первой дозы.

Увеличение МПК в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений МПК, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормон-депривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.

Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.

Лечение потери костной массы, у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-х летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал МПК во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет.

Увеличение МПК наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после введения первой дозы.

Положительное влияние на МПК в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, продолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Лечение остеопороза у мужчин

Эффективность и безопасность Пролиа® в лечении остеопороза у мужчин была продемонстрирована в исследовании, продолжительностью 12 месяцев, включавшем 242 пациента со сниженной костной массой, с базовым уровнем Т-показателя МПК между -2,0 и -3,5 в поясничном отделе позвоночника или шейки бедра.

Также включались мужчины с Т-показателем МПК между -1,0 и -3,5 для поясничного отдела позвоночника или шейки бедра и переломами в анамнезе. Мужчины с другими заболеваниями (такими как ревматоидный артрит, остеогенез и болезнь Педжета) или лечением, которое может оказывать влияние на кость, были исключены из исследования.

Лечение препаратом Пролиа® в течение 1 года значительно увеличивало МПК по сравнению базовыми значениями в поясничном отделе позвоночника и всех отделах скелета (проксимальный отдел бедра, дистальный отдел лучевой кости).

Пролиа® увеличивала МПК поясничного отдела позвоночника до 4,8%, МПК бедра до 2,0%, МПК вертела бедренной кости до 2,3%, МПК шейки бедренной кости до 2,2%, периферический 1/3 радиус МПК до 0,9%, в сравнении с плацебо. Увеличение в МПК поясничного отдела позвоночника, бедра и вертела бедренной кости наблюдались через 6 месяцев.

Устойчивые эффекты на МПК поясничного отдела позвоночника наблюдались независимо от возраста, расы, массы тела/индекса массы тела (ИМТ), МПК и уровня резорбции кости.

Гистология кости и гистоморфометрия

Качественные гистологические оценки показывали нормальную архитектонику и качество кости, без каких-либо дефектов минерализации костной ткани или фиброза костного мозга у пациентов, получавших Пролиа®.

Фармакокинетика При подкожном введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

  • Всасывание
  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение
  • Отдельные группы пациентов

После подкожного введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61 % и максимальная концентрация деносумаба (Cmax) – 6 мкг/мл (диапазон 1-17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2-28 дней).

После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижалось с периодом полувыведения 26 дней (диапазон 6-52 дня) и далее в течение 3 месяцев (диапазон 1,5 -4,5 месяцев). У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 месяцев от последнего введения препарата.

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за всё время введения многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 месяцев. Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин.

На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

В исследовании, 17 женщин с постменопаузальным остеопорозом получали мидазолам (2 мг внутрь) через две недели после однократной инъекции деносумаба (60 мг подкожно), что соответствует времени достижения максимальных фармакодинамических эффектов деносумаба. Деносумаб не влиял на фармакокинетику мидазолама, метаболизирующегося изоферментом CYP3A4 цитохрома P450.

Следовательно, деносумаб не должен изменять фармакоконетику препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. На основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Пациенты пожилого возраста (возраст 65 лет или старше) Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 28 лет до 87 лет.

  1. Дети и подростки (до 18 лет)
  2. Расовая принадлежность
  3. Пациенты с почечной недостаточностью
  4. Хроническая печеночная недостаточность

Фармакокинетика у детей не изучалась. Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности. В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности. Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания для применения

  • Лечение постменопаузального остеопороза.
  • Лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин, с раком предстательной железы, получающим гормон-депривационную терапию.
  • Лечение сенильного остеопороза у мужчин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Гипокальциемия.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Беременность Нет каких-либо данных по применению препарата во время беременности. Пролиа® не рекомендуется для применения у беременных женщин. Деносумаб не вызывал снижения фертильности у яванских макак при экспозиции к препарату в 100 раз выше экспозиции у человека (60 мг раз в 6 месяцев).

В исследовании на яванских макаках не отмечено негативного воздействия на организм матери или плод в течение периода, эквивалентного первому триместру экспозиции к деносумабу на дозах, в 99 раз превышающих дозу у человека (60 мг раз в 6 месяцев). В этом исследовании не оценивалось формирование лимфатических узлов плода.

Читайте также:  Анаболики: какие бывают гормоны, показания к применению, эффект от препаратов, возможные осложнения

В другом исследовании на яванских макаках, получавших деносумаб в течение беременности, при экспозиции, в 119 раз превышающей таковую у человека (60 мг раз в 6 месяцев), наблюдалось увеличение частоты рождения мертвого плода и постнатальной смертности; аномальный рост костей при сниженной прочности кости, сниженный гемопоэз и нарушение формирования зубов; отсутствие периферических лимфатических узлов; и снижение роста новорожденного. Не отмечено негативного воздействия на организм матери до родов; редко у матери наблюдались нежелательные реакции во время родов. Развитие молочной железы матери было нормальным. Эксперименты на мышах с выключенным геном показали, что отсутствие RANKL может влиять на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, необходимо или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.

Способ применения и дозы

Введение Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения – см. рекомендации по введению препарата, приведенные в конце настоящей инструкции.

Доза

Рекомендуемая доза препарата Пролиа® – одна подкожная инъекция 60 мг каждые 6 месяцев. В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция и витамин D.

Применение у отдельных групп пациентов Дети

Препарат Пролиа® не рекомендован к применению в педиатрии, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе. Пациенты пожилого возраста Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Отдельные группы пациентов»).

  • Почечная недостаточность
  • Печеночная недостаточность
  • Инструкция по использованию
  • Любые количества неиспользованного препарата или неиспользованные материалы должны быть уничтожены в соответствии с местными требованиями.

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Отдельные группы пациентов»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пролиа: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пролиа (Prolia) — препарат ингибирующий костную резорбцию, является полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κВ (RANKL), и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора κВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани — 1С-телопептида (СТХ) — приблизительно на 70% в течение 6 ч после подкожного введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения. Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани, наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например костноспецифической ЩФ и сывороточного N-концевого пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба. Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее чем через 9 мес после приема последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения — 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.

  • В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc) приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов.
  • Лечение остеопороза в постменопаузе
  • Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.
  • Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов

Поэтому лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.Деносумаб — человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других ЛС белковой природы, существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.У женщин с постменопаузальным остеопорозом Пролиа увеличивает минеральную плотность кости, уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузального остеопороза была доказана в исследовании длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо, снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе. В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23,6% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношении переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования.Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов. На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст пациентов, минеральная плотность кости, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях. Минеральную плотность кости определяли через 1, 2 и 3 года после начала терапии. Сходное влияние на минеральную плотность кости отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), минеральной плотности кости и ремоделирования кости. Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазыЭффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-летнем исследовании, включавшем 1468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы. Существенное увеличение минеральной плотности кости определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 мес после приема первой дозы. Увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений минеральной плотности кости, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормондепривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.Лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение минеральной плотности кости наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозы.

Положительное влияние на минеральную плотность кости в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, продолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.ФармакокинетикаПри п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.После п/к введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61% и Cmax — 6 мкг/мл (диапазон 1–17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2–28 дней). После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижалось с T1/2 26 дней (диапазон 6–52 дня) и далее в течение 3 мес (диапазон 1,5–4,5 мес). У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 мес от последнего введения препарата.Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за все время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 мес.Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.На основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Показания к применению:

Препарат Пролиа применяется в лечении постменопаузального остеопороза; лечении потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин, с раком предстательной железы, получающих гормондепривационную терапию. 

Способ применения:

Введение препарата Пролиа.Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения — см. рекомендации по введению препарата, приведенные в конце настоящего раздела.

Доза

Рекомендуемая доза препарата Пролиа — одна п/к инъекция 60 мг каждые 6 мес. В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция и витамин D.Применение у отдельных групп пациентовДети. Препарат Пролиа не рекомендован к применению в педиатрии, т.к эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе.Пациенты пожилого возраста. Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекция режима дозирования препарата.

  1. Почечная недостаточность
  2. Инструкция по использованию
  3. Перед началом инъекции
  4. Оборудование
  5. Как правильно выбрать место для инъекции?
  6. Как производить инъекцию?

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекция режима дозирования препарата.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Ссылка на основную публикацию